Ibuprofeno
Tabletas
Analgésico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno..................................................................... 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
IBUPROFENO es un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía, dismenorrea primaria, dolor de cabeza.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: IBUPROFENO se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. La vida media plasmática es alrededor de 2 horas la absorción rectal es también eficaz aunque más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos.
Estos valores disminuyen hasta aproximadamente 45 micras/M después de 4 horas y a valores casi imposibles de medir al cabo de 12 a 16 horas.
Del 45 al 80% de la droga se eliminará en un plazo de 24 horas se ha calculado que sólo se queda sin fijar 1% del medicamento, los valores máximos de la droga libre son ~ 1.5 micras/M que se comparan favorablemente con 1C50sinovial reumatoide de 2.0 micras/M.
IBUPROFENO se une en forma extensa en 99% a las proteínas plasmáticas pero sólo ocupa una fracción de todos los lugares de unión con fármaco en las concentraciones habituales, pasa con lentitud a los espacios sinoviales y puede permanecer allí en concentraciones mayores cuando las concentraciones plasmáticas declinan.
La excreción de IBUPROFENO es rápida y completa. Más del 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos.
Los metabolitos que se encuentran son 2 (2-carboxipropil) p-hexilpropiónico (ácido 37%) o sus conjugados y no se encuentra per se en la orina, sólo 1% de la dosis se encuentra en orina sin cambios.
Los metabolitos principales resultantes son un compuesto hidroxilado y uno carboxilado.
Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la biosíntesis de las prostaglandinas.
CONTRAINDICACIONES:
No se recomieda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 años.
No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al ácido acetilsalicílico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes de que puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto, el conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando así hipertensión pulmonar primaria neonatal, así como también se han presentado hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración de IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son epigastralgias, náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal la pérdida oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan alteraciones oculares.
Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea, constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías respiratorias por la retención de líquidos, puede presentarse una insuficiencia cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca límite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Debe ser administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina plasmática puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando se administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta, prazosina y captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se ha presentado en los pacientes que utilizan IBUPROFENO elevación de transaminasa glutamicooxalacética sérica y de las fosfatasas alcalinas así como elevación de ácido úrico sérico y leucopenia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga acción carcinogenética.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La administración de IBUPROFENO es por vía oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400mg cada 4 a 6 horas según sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200 a 400 mg cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de IBUPROFENO aun a dosis terapéuticas deberán suspender de inmediato su uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja hacer vaciamiento gástrico, administración de sustancias alcalinas que lo neutralicen, ya que es un ácido, y valorar la administración de carbón activado para evitar la absorción del fármaco. Además de monitorear al paciente y mantenerlo bajo observación continua.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No utilizar en niños menores de 12 años ya que la seguridad del fármaco no se ha establecido en niños ni administrarse durante el embarazo y lactancia. Cuando aparezcan alteraciones visuales al estar consumiendo IBUPROFENO suspender su administración
y evaluar al paciente oftalmológicamente.
No utilizar en pacientes con hipersensibilidad al ácido
salicílico. Deberá emplearse con precaución
en pacientes con úlcera péptica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
Fuente: S. S. A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias y público en general a junio de 2005.
Con el objeto de demostrar la intercambiabilidad a que se refiere el artículo 75 del reglamento de Insumos para la Salud, los medicamentos que integran el Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables han sido comparados, siguiendo los lineamientos indicados por la NOM-177SSA1-1998, contra los productos innovadores o de referencia enlistados en las págs. 31 a 39 donde usted lo podrá consultar.
